这类药物通过结合腺苷三磷酸 - 依赖性钾通道上的磺脲类受体 1 促进胰岛β细胞分泌胰岛素，导致这些通道关闭，去极化β细胞膜，钙离子内流，促进胰岛素释放。主要的风险就是低血糖。因此小剂量起始，缓慢滴定至所需剂量。
（1）第一代磺脲类药物氯磺丙脲、醋磺环己脲、甲苯磺丁脲和妥拉磺脲几乎均从肾脏排泄，禁用于严重肾功能不全的病例。
（2）格列本脲在肝脏转化成 3 种主要的代谢产物，其中 4- 羟基格列本脲具有 15% 原药的活性。这个代谢产物在体内蓄积，可能导致服用格列本脲的肾功能衰竭的患者低血糖风险增加。格列美脲在肝脏主要代谢成两种代谢产物，其中一种有某些原药活性。格列美脲在 GFR 降低的患者中不蓄积，但是其代谢产物在尿中的排泄减少。有在 GFR 降低的患者中发生长时间低血糖的病例报道。格列齐特的代谢发生在肝脏中，导致至少 8 种代谢产物，但无一种具有降血糖活性。由于蛋白结合率高，肾脏对格列齐特原形的清除率很低（0.5mL/min），因此增加了在肾功能衰竭患者中使用该药物的可能性。格列吡嗪经过接近完整的肝脏生物转化成无活性的代谢产物，其半衰期不受肾功能的影响，因此不必根据降低的 GFR 调整药物剂量。格列喹酮通过羟基化和脱甲基化在肝脏中广泛代谢成大部分无活性的代谢产物。这一代谢过程在肝功能不全的患者中依然存在。95% 的格列喹酮剂量通过胆汁排泄。小于 5% 的格列喹酮通过肾脏清除。
资讯来源：烷基糖苷 港澳台宝典免费资料
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